大黄、黄芩、甘草、桃仁、杏仁、芍薬、地黄、乾漆、虻虫、水蛭、蠐螬、䗪虫から成る方剤です。虻虫はアブ、水蛭はヒル、蠐螬はコガネムシ類の幼虫、䗪虫はゴキブリと小動物が幾つも使用されていますが、これらには身体深部の駈瘀血作用があります。
大黄、乾漆、虻虫、水蛭、蠐螬、䗪虫は活血通絡化瘀、地黄、芍薬は養血滋陰、黄芩、大黄は清熱化瘀、杏仁、桃仁は滋潤、甘草は補脾、調和諸薬の作用があります。大黄䗪虫丸は袪瘀生新、緩中補虚の働きがあり、虚労乾血に対して効果的です。無月経、羸痩（やせ）、お腹が張って食べられない、肌のガサガサ、目の周りの隈、めまい、頭痛などの症状に用いられます。
